精氨酸双保护制备工艺
本发明精氨酸双保护制备工艺,属医药化工技术领域.具体涉及一种NG-(2,2,4,6,7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基)-Nα-(9-芴甲氧羰基)-精氨酸的制备方法。
由于本发明Boc-Arg-OH中引入NG-2,2,4,6,7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基保护基团,即用NG-pbf保护基团制备Nα-叔丁氧羰基-NG-(2,2,4,6,7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基)-精氨酸,然后在氯化氢乙醇饱和溶液中脱除α位保护基,避免使用昂贵催化剂钯-炭及催化氢解操作过程。
由于脱α位保护基过程简单,条件易控制,可操作性强,生产成本低,便于工业化生产;另外,由于避免了钯-炭及催化氢解过程,大大降低了环境污染。
本发明反应总收率达到63.51%(以L-精氨酸计),产品含量≥99.0%。